زمینه و هدف : هیپریسین به عنوان ماده اصلی در گونه‌های مختلف گیاه هیپریکوم دارای خاصیت ضدمیکروبی، ضدویروسی، مهارکنندگی غیراختصاصی کیناز و مهارکنندگی آنزیم دوپامین بتا هیدروکسیلاز است. این مطالعه به منظور مقایسه میزان هیپریسین و اثر ضدمیکروبی، آنتی‌اکسیدانی و سمیت سلولی گیاه گل راعی (Hypericum perforatum L.) جمع‌آوری شده از مناطق مختلف جغرافیایی ایران شامل سه استان قم، گلستان و کردستان انجام شد.

روش بررسی : در این مطالعه توصیفی میزان محتوی هیپریسین عصاره متانولی از اندام‌های هوایی گیاه گل راعی با روش UV-Vis تعیین شد. فعالیت ضداکسیدانی عصاره‌ها از طریق اندازه‌گیری فعالیت مهار رادیکال آزاد DPPH و مهار پراکسیداسیون لیپید مشخص گردید. فعالیت سمیت سلولی از طریق آزمون تعیین میزان مرگ و میر میگوی آب شور مورد بررسی قرار گرفت. فعالیت ضدمیکروبی با بررسی قطر هاله عدم رشد در آزمون دیسک دیفیوژن و تعیین حداقل غلظت مهارکنندگی بررسی شد.

یافته‌ها : میزان هیپریسین موجود در نمونه‌های قم، گلستان و کردستان به ترتیب ppm 673، ppm 1223 و ppm 1568 تعیین شد. میزان فعالیت ضداکسیدانی و سمیت سلولی در نمونه‌های کردستان بیشتر از نمونه‌های قم و گلستان بود. در بررسی خواص ضدمیکروبی، از نظر تعداد میکروارگانیسم‌های حساس به عصاره، روند کلی قم کمتر از کردستان و نیز قم و کردستان کمتر از گلستان مشاهده شد. با این وجود در مورد دو سویه از جنس استافیلوکوکوس، عصاره گیاه کردستان با هاله‌ای برابر با 19 و 17 میلی‌متر به ترتیب برای استافیلوکوکوس اورئوس و استافیلوکوکوس اپیدرمیس و میزان حداقل غلظت مهارکنندگی برابر با 250µg/mL برای هر دو سویه نام برده فعالیت بیشتری از خود نشان داد.

نتیجه‌گیری : غنای هیپریسین در نمونه گیاهی گیاه منطقه سردسیر کردستان بیشتر بود. فعالیت ضدمیکروبی، ضداکسیدانی و سمیت سلولی در عصاره‌های مورد مطالعه قابل توجه بوده و روند تغییرات این فعالیت‌ها با روند تفاوت میزان هیپریسین در آنها هماهنگ است.

زمینه و هدف : تهدید HIV علیه نظام سلامت جهانی، سبب مطالعاتی برای یافتن ترکیبات جدید ضدویروس HIV شده است. این مطالعه به منظور تعیین اثر ترکیبات جدید 8- فنیل - 4- کینولون با استخلاف‌های مختلف در موقعیت 3 بازدارنده آنزیم اینتگراز علیه ویروس HIV انجام شد.

روش بررسی : در این مطالعه توصیفی ویریون (single cycle replicable) HIV SCR به وسیله ترانسفکت کردن سلول‌های HEK293T با سه پلاسمید pmzNL4-3 ، pSPAX.2 و pMD2.G تولید شد. سلول‌های هدف HeLa با ویروس SCR آلوده شدند و میزان P24 مایع رویی سلول‌ها با سنجش P24 توسط روش الایزا اندازه‌گیری شد. سمیت سلولی این ترکیبات و توانایی زنده ماندن سلول‌ها در این ترکیبات به وسیله روش XTT ارزیابی گردید.

یافته‌ها : همگی ترکیبات از جمله NPZ-4F ، NPZ-2F ، NPZ-4CL و NPZ-2CL بهترین اثر مهارکنندگی را در غلظت mM100 با Inhibition Rate به ترتیب 51 درصد، 48 درصد، 33 درصد و 25 درصد داشتند. از میان این ترکیبات دو ترکیب NPZ-4F و NPZ-2CL سمیت سلولی ناچیزی داشته و از همانندسازی HIV در بالاترین غلظت بازداری کردند.

نتیجه‌گیری : ترکیبات جدید مشتق از 8-فنیل-4-کینولون با استخلاف‌های مختلف در موقعیت 3 مورد آزمایش در این مطالعه، قادر به بازداری از همانندسازی HIV با توانایی ضدویروسی بالا و سمیت سلولی پایین کاندیدای مناسبی برای مطالعات بیشتر ضدویروسی است.

زمینه و هدف : کورکومین، ترکیب پلی‌فنول فعال از گیاه کورکوما‌لانگا است که فعالیت‌های زیستی گسترده‌ای از جمله اثرات ضدالتهابی، ضدباکتریایی و سمیت سلولی برای سلول‌های سرطانی متعدد را نشان می‌دهد. بربرین ایزوکینولین آلکالوئیدی است که در زرشک وجود دارد و باعث سرکوب رشد بسیاری از سلول‌های توموری می‌شود. این مطالعه به منظور تعیین اثر ضدباکتریایی بربرین و کمپلکس‌های ایندیوم کورکومین و ایندیوم دی‌استیل کورکومین علیه باکتری‌های اشریشیاکلی و باسیلوس پامیلوس و مقایسه سمیت سلولی آنها بر رده سلول‌های سرطانی مثانه و معده انجام شد.

روش بررسی : در این مطالعه توصیفی آزمایشگاهی اثر ضدباکتریایی و اثر سمیت سلولی بربرین و کمپلکس‌های ایندیم‌کورکومین (In(cur)3) و ایندیم ‌دی‌ استیل ‌کورکومین (In(DAC)3) به ترتیب با استفاده از روش MTT (متیل‌ تیازول ‌تترازولیوم) و آزمون رقت ارزیابی شد. باکتری اشریشیاکلی (BL21(DE3))، باکتری باسیلوس پامیلوس (PTCC 1529)، رده سلولی مثانه (5637) و رده سلولی سرطانی معده (AGS) مورد ارزیابی قرار گرفتند.

یافته‌ها : حداقل غلظت بازدارندگی بربرین برای باکتری اشریشیا کولی 5 میلی‌مولار تعیین شد. در غلظت 100 ماکرومولار بربرین تقریباً 100 درصد سلول‌های سرطانی مثانه از بین رفتند. اثر سمیت سلولی کمپلکس‌های کورکومین بر دو رده سلولی سرطانی مثانه و معده نشان داد که هر دو کمپلکس‌ به میزان مختلف اثر بازدارندگی بر حیات رده‌های سلولی دارند. سمیت سلولی 20 میکرو مولار ایندیوم کورمومین و ایندیوم دی استیل کورکومین برای سلول‌های سرطانی مثانه به ترتیب 58 درصد و 55 درصد و برای سلول‌های سرطانی معده 61 درصد و 34 درصد به‌دست آمد. فعالیت ضدباکتریایی کمپلکس‌ها در برابر باکتری‌های باسیلوس پامیلوس و اشریشیاکلی نشان داد که هیچیک از کمپلکس‌ها، اثر ضدباکتریایی در برابر باسیلوس پامیلوس ندارند؛ ولی هر دو کمپلکس‌ مانع رشد باکتری اشریشیاکلی شدند. جمعیت باکتری در حضور ایندیوم کورمومین و ایندیوم دی استیل کورکومین به ترتیب 40 درصد و 24 درصد کاهش یافت.

نتیجه‌گیری : کمپلکس‌های ایندیوم کورکومین و ایندیوم دی استیل کورکومین به‌صورت بالقوه ویژگی درمانی ضدسرطانی و ضدباکتریایی دارند. علاوه بر این بربرین دارای اثر ضدباکتریایی و ضدسرطانی است.

زمینه و هدف : شیوع بالای سرطان در جوامع مختلف و مقاومت داروهای موجود در درمان سرطان، سبب علاقه‌مندی زیادی برای کشف داروهای جدید ضدسرطان در علم شیمی دارویی شده است. این مطالعه به منظور تعیین اثر ضدسرطانی دو ترکیب جدید کینولینی روی سلول‌های سرطانی معده انسان انجام شد.

روش بررسی : در این مطالعه توصیفی – تحلیلی، اثر ضدسرطانی دو ترکیب کینولینی با نام اختصاری RQ1 و RQ2 با انجام تست سمیت سلولی MTT بررسی شد. این تست روی دو رده سلول‌های سرطانی معده حساس و مقاوم به دانوروبیسین انجام شد. با انجام تست PI و آنالیز فلوسایتومتری مکانیسم توقف در فاز G2/M چرخه سلولی و القای آپوپتوز توسط ترکیبات کینولی بررسی شد.

یافته‌ها : دو ترکیب جدید کینولینی RQ1 و RQ2 با IC50 برابر با 38-25 میکرومولار روی سلول‌های سرطانی معده حساس و مقاوم به دانوروبیسین اثر سمی داشتند. بهترین اثر ضدسرطانی مربوط به ترکیب RQ2 روی رده سلول‌های سرطانی معده حساس به دانوروبیسین با IC50 برابر با 25 میکرومولار بود. درصد سلول‌های سرطانی معده مقاوم به دانوروبیسین در فاز G2/M در غلظت 25 میکرومولار این ترکیبات به ترتیب 35.95% و 34.88% و 41.11% و 42.89% از این سلول‌ها، بعد از تیمار با غلظت 50 میکرومولار این ترکیبات دچار توقف در فاز G2/M شدند.

نتیجه‌گیری : دو ترکیب جدید کینولینی RQ1 و RQ2 اثر ضدسرطانی موثری روی دو رده سلول‌های سرطانی معده حساس و مقاوم به دانوروبیسین از خود نشان دادند.

زمینه و هدف: در علوم پزشکی دانستن خواص ضدسرطانی پلامباژین از اهمیت ویژه‌ای برخوردار است. این مطالعه به منظور تعیین خواص ضدسرطانی نانوذرات پلیمری بارگذاری شده با پلامباژین بر روی سلول‌های سرطانی پستان انجام شد.

روش بررسی: در این مطالعه توصیفی ابتدا کوپلیمرهای mPEG-PCL به روش پلیمریزاسیون حلقه گشایی سنتز شد. سپس از تکنیک‌های مختلفی همچون FT-IR ، HNMR، GPC و DSC برای تایید سنتز موفقیت‌آمیز و تعیین ویژگی‌های آنها استفاده گردید. برای تهیه نانوذرات بارگذاری شده با پلامباژین از روش نانوترسیب استفاده شد. ویژگی‌های نانوذرات تهیه شده توسط تکنیک‌های مختلف از جمله DLS بررسی شد. سمیت سلولی پلامباژین، کوپلیمر و نانوذره بارگذاری شده با پلامباژین بر روی سلول‌های MCF7 و HFF2 با روش MTT بررسی گردید.

یافته‌ها: میانگین قطر نانوذرات کمتر از 115 نانومتر بودند. بیشترین میزان بارگذاری دارو در نانوذره 15.4% و میزان انکپسولاسیون 79% بود. رهش دارو آهسته و کنترل شده و تقریباً وابسته به pH بود. نتایج کشت سلولی پلامباژین روی رده سلولی سرطانی پستان نشان داد که نانوذرات این دارو نتایج خیلی بهتری نسبت به خود دارو در حالت آزاد دارند که میزان IC50 این نانو ذره در سلول‌های MCF7 در 48 ساعت و 72 ساعت به ترتیب برابر با 10.78 و 24.03 میکرومولار بودند.

نتیجه‌گیری: نانوذرات mPEG-PCL می‌تواند یک حامل کارآمد برای پلامباژین باشد و داروی پلامباژین می‌تواند یک داروی موثر بر روی سلول‌های سرطانی پستان باشد که هیچگونه سمیتی بر روی سلول‌های سالم ندارد.